β-內(nèi)酰胺化合物的合成及性質(zhì)研究.pdf

1、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素是一類(lèi)十分重要的抗感染藥，在整個(gè)抗感染藥市場(chǎng)中占據(jù)著主要位置。自抗生素發(fā)現(xiàn)至今，人們已通過(guò)半合成手段得到了許多具有優(yōu)良活性的抗生素，但是面對(duì)日益嚴(yán)重的細(xì)菌耐藥性問(wèn)題，研發(fā)新的該類(lèi)抗生素對(duì)于人類(lèi)的健康具有重要的意義。
　　本課題以6-APA、7-ADCA為原料，合成了兩類(lèi)新的β-內(nèi)酰胺類(lèi)化合物;優(yōu)化了化合物的合成路線及工藝，用二倍稀釋法研究了兩類(lèi)新型β-內(nèi)酰胺類(lèi)化合物的對(duì)一些病原微生物的抑制作用。具體主要包括以下三

2、個(gè)方面:
　　(1)以6-APA、7-ADCA為原料與對(duì)硝基苯磺酰氯在水-丙酮體系中合成兩種β-內(nèi)酰胺類(lèi)化合物中間體，并且通過(guò)改變?cè)吓浔?，反?yīng)溶劑配比，反應(yīng)時(shí)間、后處理方式，在一定程度上優(yōu)化了合成路線。
　　(2)通過(guò)用不同催化劑還原得到不同的還原產(chǎn)物。在Pd-C催化加氫下，得到了羥胺類(lèi)還原產(chǎn)物，在Raney-Ni催化加氫條件下的到了氨基類(lèi)還原產(chǎn)物，并且討論了用不同溶劑處理時(shí)對(duì)產(chǎn)品所產(chǎn)生的影響，通過(guò)熔點(diǎn)、IR、1HNMR、