異噁唑、吡唑類雜環(huán)衍生物的合成.pdf

1、有機雜環(huán)化合物是近年來有機化學領域發(fā)展較快的一部分，不但在理論上，而且在實際應用上都有很重要的意義．異噁唑、吡唑、噻二嗪等含氮雜環(huán)化合物是一類具有廣泛生理活性的化合物，在醫(yī)藥和農(nóng)藥方面有著廣泛的應用，是當今藥物研究的一大熱點．其生理活性主要表現(xiàn)在抗菌、消炎、止痛、抗焦慮、抗癌等，還可作為殺菌劑、除草劑、殺蟲劑、植物生長調節(jié)劑等，因此，受到了許多藥物化學家和農(nóng)藥學家的關注．我們將具有一定活性的異噁唑環(huán)、吡唑環(huán)、噻二嗪環(huán)分別組合于同一分子中

2、，合成出未見文獻報道的一系列結構新穎的異噁唑、吡唑類衍生物，以期實現(xiàn)多種生物活性的疊加． 本論文分為以下兩個部分： 第一部分為支獻綜述部分，對異噁唑、吡唑、噻二嗪及其衍生物的生理活性、重要合成法和化學性質在國內外的研究狀況，作了比較系統(tǒng)的闡述． 第二部分為實驗部分，主要工作分為四部分： 1.將α-溴代異噁唑乙酮與3-取代-4-氨基-5-巰基-1，2，4-三唑反應合成出一系列3-烷基(芳基)-6-(3-芳基

3、-5-甲基-異噁唑-4-基)-1H-1，2，4-三唑[3，4-b]1，3，4-噻二嗪衍生物。 2.用含異噁唑基的α，β-不飽和酮與氯代肟發(fā)生1，3-偶極環(huán)加成反應，合成出雙環(huán)異噁唑化合物：3-芳基-5-芳基-4-[(3-芳基-5-甲基-異噁唑-4-基)- ?；鵠異噁唑． 3.含吡唑基的α，β-不飽和酮與氯代肟發(fā)生1，3-偶極環(huán)加成反應，將異噁唑分子引入到吡唑分子中，合成出3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡