取代萘酚類化合物的仿生氧化及其類似物的合成研究.pdf

1、本文以具有特征型態(tài)的Cu(Ⅱ)-胺絡合物作仿生酶氧化劑，在溫和的條件下，將聯(lián)萘酚胺類化合物經(jīng)氧化-重排-分子內環(huán)化反應一鍋化合成了結構新穎的螺環(huán)內酰胺化合物，并對合成的部分化合物進行了抗腫瘤活性的研究；將雙-2-萘酚-1，1'-硫醚類化合物一鍋化合成硫氧雜螺環(huán)化合物。　　本文研究了二苯并[a,kl]呫噸類化合物的2,3位雙鍵的環(huán)氧化反應。在本課題組前面的研究中發(fā)現(xiàn)，二苯并[a,kl]呫噸類化合物8有較好的抗腫瘤活性，并對其體內藥理和構

2、效關系進行了初步的研究，發(fā)現(xiàn)2,3位雙鍵部位是一個活性位點。對2,3位雙鍵進行環(huán)氧化以及環(huán)氧化產物的開環(huán)反應，可引入一些活性基團或親水基團，增加化合物的活性和水溶性。　　實驗結果表明，在堿性條件下，以30％H2O2作為環(huán)氧化試劑對二苯并呫噸類化合物8進行環(huán)氧化反應可以高產率得到環(huán)氧化產物9。在此反應中，溫度對產物中兩種異構體的比例影響較大，在低溫時，主要生成syn構型的產物，例如8c在0℃時反應可以得單一的syn構型的產物；高溫時主要