生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)習(xí)題集

1、1第一章生物藥劑學(xué)概述1、生物藥劑學(xué)（biopharmaceutics）：是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素，機體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。2、劑型因素（出小題，判斷之類的）藥物的某些化學(xué)性質(zhì)藥物的某些物理因素藥物的劑型及用藥方法制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)及用量處方中藥物的配伍及相互作用3、生物因素（小題、填空）：種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理條件的差異、遺傳因素4、藥物的體內(nèi)

2、過程：吸收、分布、代謝、排泄吸收（Absption）：藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程。分布（Distribution）：藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。代謝（Motabolism）:藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。排泄（Excretion）：藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。轉(zhuǎn)運（transpt）：藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運。處置（disposition）：分布、

3、代謝和排泄過程稱為處置。消除（elimination）：代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為消除。5、如何應(yīng)用藥物的理化性質(zhì)和體內(nèi)轉(zhuǎn)運關(guān)系指導(dǎo)處方設(shè)計？不好溶解度篩選合適的鹽慢篩選不同的晶型溶出速率改善化合物結(jié)構(gòu)好快微粉化包含物固體分散物不好無影響透過性P糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不穩(wěn)定改善化合物結(jié)構(gòu)胃中穩(wěn)定性以處方保護藥物穩(wěn)定代謝穩(wěn)定性不穩(wěn)定腸代謝研究代謝藥物代謝穩(wěn)定生物利用度好以自己的理解把圖用文字方式描述出來6、片劑口服后的體內(nèi)過

4、程有哪些？答：片劑口服后的體內(nèi)過程有：片劑崩解、藥物的溶出、吸收、分布、代謝、排泄。第二章口服藥物的吸收1、生物膜的結(jié)構(gòu)：三個模型細胞膜經(jīng)典模型(lipidbilayer)，生物膜液態(tài)鑲嵌模型(fluidmosaicmodel)，晶格鑲嵌模型細胞膜的組成：①、膜脂：磷脂、膽固醇、糖脂②、少量糖類③、蛋白質(zhì)3速度慢速度快③.主動轉(zhuǎn)運(activetranspt)(1).定義：主動轉(zhuǎn)運是指借助載體或酶促進系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度

5、側(cè)的轉(zhuǎn)運，又稱逆流轉(zhuǎn)運。(2).主動轉(zhuǎn)運的藥物：K、Na、I、單糖、氨基酸、水溶性維生素以及一些有機弱酸、弱堿等弱電解質(zhì)的離子型(3)部位：藥物的主動轉(zhuǎn)運主要在神經(jīng)元、腎小管及肝細胞中進行。(4).主動轉(zhuǎn)運的特點(1)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(2)需要消耗機體能量(3)需要載體參與(4)速率及轉(zhuǎn)運量與載體量及其活性有關(guān)(5)存在競爭性抑制作用(6)受代謝抑制劑影響(7)有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性(三)、膜動轉(zhuǎn)運(membranemobiletran

6、spt)膜動轉(zhuǎn)運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的轉(zhuǎn)運過程。分類胞飲(pinocytosis)：溶解物、液體膜動轉(zhuǎn)運吞噬(phagocytosis)：大分子、顆粒狀物膜動轉(zhuǎn)運的藥物：(1)入胞：蛋白質(zhì)、多肽、脂溶性維生素、甘油三酯和重金屬等，對一般藥物吸收的意義不大。(2)出胞：胰腺細胞分泌胰島素膜轉(zhuǎn)運特點：(1)不需要載體；(2)需要能量；(3)有部位特異性4、pH分配假說pH分配假說：藥物的吸收取決于

7、藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油水分配系數(shù)。HendersonHasselbalch方程：弱酸性藥物：pKapH=lg(CuCi)弱堿性藥物：pKapH=lg(CiCu)式中Cu，Ci分別為未解離型和解離型藥物的濃度。胃腸液中未解離型與解離型藥物濃度之比是藥物解離常數(shù)pKa與消化道pH的函數(shù)?當(dāng)酸性藥物的pka值大于消化道體液pH值時（通常是酸性藥物在胃中），則未解離型藥物濃度Cu占有較大比例。?當(dāng)堿性藥物pka值大于體液pH值時（通常是弱

8、堿性藥物在小腸中），則解離型藥物濃度Ci所占比例較高5、胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能①、小腸是吸收藥物的主要部位，也是藥物主動轉(zhuǎn)運吸收的特殊部位。小腸中各種吸收機制均存在。②、一些弱酸性藥物能在胃內(nèi)吸收，尤其當(dāng)給予溶液劑型時。胃中吸收機制主要是被動擴散。③、大部分運行至結(jié)腸的藥物往往是緩釋劑型、腸溶制劑或者高部位腸道中溶解不完全的殘留部分。直腸近肛門端是直腸給藥劑型如栓劑和其它直腸給藥劑型的良好吸收部位。大腸中藥物的吸收也以被動擴散為主，兼有胞飲