煙酸注射液臨床應用

1、煙酸注射液NICOTINIC ACID INJECTION,,目錄,,1,,,,煙酸簡介,煙酸的臨床應用,煙酸的其他功能,用法用量及注意事項,2,3,4,總結,,5,,,INTRODUCTION TO NIACIN,一、煙酸簡介,煙酸簡介,煙酸也稱作維生素B3、維生素pp、尼克酸、抗癩皮病因子，是人體必需的13種維生素之一，是一種水溶性維生素，屬于維生素B族。,分子式： C6H5NO2推薦攝取量：成人：12-18mg/天

2、 孕婦：17mg/天 哺乳期婦女：19mg/天,煙酸結構式,攝入來源,食物,由色氨酸轉化,動物性食物主要以煙酰胺為主：肝、腎、瘦畜肉、魚,植物性食物中存在的主要是煙酸：各種豆類、谷物、堅果,轉化效率較低：約60：1,煙酸簡介,煙酸的四大生理功能,煙酸轉化成的煙酰胺是輔酶I和輔酶II的必需成分，在能量利用及脂肪、蛋白質和碳水化合物合成與分解,葡萄糖耐糖因子組成成份，有增加葡萄糖的利用及促進葡萄糖轉化為脂肪的作用,保護心

3、血管，降低膽固醇及甘油三酯和β脂蛋白濃度。擴張小血管，使血壓下降的功效,幫助細胞形成維護正常發(fā)育和中樞神經系統(tǒng)的發(fā)育,,,,,,,,CLINICAL APPLICATION,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,二,煙酸的臨床應用,3,1,4,擴張周圍血管?？删徑庋墀d攣癥狀，改善局部供血。,全面調節(jié)血脂,用于煙酸缺乏癥的預防和治療,治療缺血性心臟病,2,Part 1,,煙酸作為調脂藥

4、物在臨床中的應用,,疾病簡介,冠心病：冠心病是“冠狀動脈粥樣硬化性心臟病”的簡稱，是一種由冠狀動脈器質性（動脈粥樣硬化或動力性血管痙攣）狹窄或阻塞引起的心肌缺血缺氧（心絞痛）或心肌壞死（心肌梗塞）的心臟病。,2002 年~2014 年中國農村、城市冠心病死亡率變化趨勢[1],,[1]:《中國衛(wèi)生和計劃生育統(tǒng)計年鑒》,中國藥師協(xié)會《冠心病合理用藥指南》指出：血脂異常與冠心病的發(fā)病均存在關聯。低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）與心血管疾病發(fā)生

5、呈正相關，而高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）則與心血管疾病發(fā)生呈負相關。,,中華醫(yī)學會《冠心病診斷與治療指南》指出：脂代謝紊亂是冠心病的重要危險因素。冠心病患者應積極糾正脂代謝紊亂。,,,疾病簡介,血脂異常指人體內脂蛋白的代謝異常，主要包括總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯升高和/或高密度脂蛋白膽固醇降低等。是導致冠心病的重要因素之一。,血脂異常是導致冠心病的重要因素,年齡,性別,更年期,血脂,少動,高血壓,肥胖,糖尿病,飲食,吸煙

6、,,亞臨床疾病,,血脂代謝異常,頸動脈冠脈左心室 狹窄 鈣化 肥厚,炎癥、內皮功能紊亂,遺傳,,臨床疾病,環(huán)境,心絞痛、心肌梗死、心衰、猝死、外周血管病變、中風,常用降脂藥,,他汀類：具有抑制人體合成膽固醇、降低血中甘油三酯濃度的作用。貝特類：貝特類藥物對降低血中甘油三酯的含量療效確切，但它對降低血中膽固醇含量的作用則較弱。膽酸螯合劑：阻止腸道對膽酸及膽固醇的吸收，只有降低血中膽固醇的作用。它對任何類型的高甘油三酯

7、血癥患者及純合子家族性高膽固醇血癥患者無效。煙酸類：既能有效地降低血漿甘油三酯(TG)、升高高密度脂蛋白一膽固醇(HDL-C)，也能降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白一膽固醇(LDL—C)，而且還具有獨特的降低脂蛋白(a)[Lp(a)]的作用。,,,,,全面調脂是降脂治療新趨勢,,降低LDL-C是調脂治療的首要目標LDL-C降低顯著降低了心血管危險人群的冠心病發(fā)病率和死亡率,,降低LDL-C不是調脂治療的唯一目標LDL-C

8、降低僅使非致死性MI和死亡減少30%使用他汀的患者仍然可再發(fā)冠脈事件,,全面調脂策略降低LDL-C、TG、LP(a)、升高HDL-C,,,煙酸簡介,歷史最有悠久的調血脂藥物,,1867年，德國一位化學家從煙草尼古丁中提取出的一種化合物，故命名為煙酸。1937年，有人發(fā)現從肝臟分離出的煙酸可以治療狗的癩皮病，不久又證明，煙酸還能夠治療人的癩皮病，其原因就是由于癩皮病患者中缺乏煙酸等營養(yǎng)素。上個世紀50年代（1955年），醫(yī)學

9、家已發(fā)現，煙酸能夠調節(jié)血脂的代謝。從那時起，醫(yī)學家將煙酸以及其衍生物用以治療血脂異常，距今已有半個世紀之久。,,,一、調脂作用全面,,,致AS顆粒 抗AS顆粒,總膽固醇 HDL-C總甘油三酯

10、 HDL2VLDL膽固醇 HDL3DL apoA-Ⅰ LDL膽固醇

11、 apoA-ⅡLP（a） LPA-Ⅰ小而致密LDL LPA-Ⅰ加LPA-ⅡapoB/A-ⅠTC/HDL-C,,,王蕾, 凌文華. 煙酸與動脈

12、粥樣硬化[J]. 國際內科學雜志, 2008, 35(7):397-400.,煙酸對脂質的調節(jié)作用,二、升高HDL-C作用最強，唯一具有降低LP（a）的調脂藥,,Petronio A S, Amoroso G, Limbruno U, et al. Simvastatin does not inhibit intimal hyperplasia and restenosis but promotes plaque regression

13、in normocholesterolemic patients undergoing coronary stenting: A randomized study with intravascular ultrasound[J]. American Heart Journal, 2005, 149(3):520-6.,,,藥物 LDL-C TG HDL-C

14、 LP(a),,煙酸類 5-25% 20-50% 15-35% 20-30%他汀類 18-55% 7-30% 5-15% -貝特類 5-20% 20-50% 10-20% -膽酸螯合劑

15、 15-30% 可變 3-5% -,不同調脂藥對血脂水平的影響,,TG、HDL-C、LP（a）均是心血管的重要危險因素HDL-C每增加1mg/dl，心血管事件降低2-3%，煙酸和貝特類藥物均可增加HDL-C,但煙酸效果最顯著部分他汀類藥物可增加HDL-C,但大劑量他汀藥物并不能使HDL-C進一步增加,,,三、煙酸的抗炎和抗氧化作用抑制AS發(fā)展,,各種炎癥

16、標志物如CＲP、脂蛋白相關磷脂酶A2等與心血管疾病的發(fā)生密切相關，煙酸可通過減少內皮ＲOS的產生、降低CＲP及Lp-PLA2的水平來抑制血管炎癥反應，還可抑制炎癥因子VCAM-1和MCP-1基因的表達，延緩As的進展。[1],,[1]:KuvinJT，DaveDM，SlineyKA，etal．Effectsofextended-release niacinonlipoproteinparticlesize，distribution an

17、d inflammatory markers inpatients with coronary artery disease［J］．AmJCardiol，2006，98（6）：743-745．[2]:Ganji, S., Xiong, X., Kamanna, V., & Kashyap, M. (2009). Abstract: p1156 niacin inhibits myeloperoxidase activity a

18、nd oxidative degradation of hdl and apo ai in human leukocytic myeloid cell line hl-60: impact on anti-inflammatory properties of hdl. Atherosclerosis Supplements, 10(2), e1182-e1182.[3]:桑震池, 陳書艷. 他汀類藥物、煙酸、抗氧化劑對降脂和冠狀動脈粥

19、樣硬化的作用[J]. 心臟雜志, 2008(4):487-490.,中性粒細胞源性的髓過氧化物酶（myeloperoxidase，MPO）產生的活性氧化劑能修飾HDL-apoAⅠ，使HDL功能失調；煙酸可通過抑制MPO的活性來維持HDL的正常生理功能，從而發(fā)揮抗As作用。[2],,,阻止內皮細胞介導的 LDL的氧化, 而 LDL的 氧化是啟動 AS過程的重要機制。[3],煙酸調脂特點總結,,血脂異常是導致冠心病的重要因素煙酸是目前唯

20、一能全面改善血脂狀況的藥物升高HDL-C作用最強，也是唯一具有降低LP（a）作用的調脂藥煙酸的抗炎和抗氧化作用能有效抑制AS發(fā)展,,,,Part 2,,煙酸治療缺血性心臟病的臨床應用,缺血性心肌病,缺血性心肌病(ischemic cardiomyopathy，ICM)是指由于長期心肌缺血導致心肌局限性或彌漫性纖維化，從而產生心臟收縮和(或)舒張功能受損，引起心臟擴大或僵硬、充血性心力衰竭、心律失常等一系列臨床表現的臨床綜合征。1

21、970年，Raftery和Burch研究指出心肌缺血能導致心肌彌散性纖維化，繼而產生一種與原發(fā)性充血性心肌病不易區(qū)別的臨床綜合征。,煙酸對缺血性心肌病作用,心絞痛作為ICM最常見的癥狀抗心絞痛藥物主要通過擴張血管、減慢心率，降低左室舒張末期容積而減少心肌耗氧量；通過擴張冠脈、促進側支循環(huán)，開放和促進血液重新分布等增加心肌氧的供給；通過促進脂代謝轉化為糖代謝而改善心肌代謝和抑制血小板聚集和血栓形成等方式產生作用。常用藥物有硝酸酯類、β受

22、體阻斷藥、鈣通道阻滯藥、抗血小板藥及血管經張素Ⅰ轉化酶抑制劑等。,煙酸對缺血性心肌病的作用,煙酸可以通過擴張血管改善心肌供血和供氧的能力。煙酸可以通過調整脂代謝改善心肌代謝，和抑制血小板聚集和形成。所以，煙酸注射液對缺血性心肌病有雙向調節(jié)作用。,Part 3,,煙酸作為周圍血管擴張藥的臨床應用,周圍血管擴張藥,定義,周圍血管擴張藥又叫腎上腺素能受體阻滯藥或叫抗腎上腺素藥。本類藥物能直接作用于小血管平滑肌或通過腎上腺素受體、鈣離子通道

23、而舒張周圍血管,臨床應用,用于腦血管或周圍血管循環(huán)障礙的各種疾病,血栓性靜脈炎,閉塞性動脈內膜炎,中心性脈絡膜炎,中風,早衰性腦退化,腦栓塞,腦血栓形成,腦血管硬化,腦血管痙攣,腦外傷后遺癥,抗心力衰竭,腦血管是50歲以上中老年人健康的常見病，目前有年輕化趨勢，40歲左右的病患逐漸增多，在我國，死于心腦血管病者每年近300萬人，每天約8200人，每小時約340人，每分鐘約6人。由此可見，心腦血管疾病已經成為了危害人類健康的一大殺手。,人

24、體的微循環(huán)直接參與細胞的新陳代謝和物質交換，直接給細胞供血、供氧、供給能量及有關營養(yǎng)物質，同時還將對人體有害的代謝產物如肌酸、乳酸、二氧化碳等帶出體外。如果微循環(huán)內的血小板、白細胞或纖維蛋白相互粘集形成微血栓，或沉積在血管內膜上，當拴子導致局部血流障礙后就會引起一系列癥狀。,腦血管疾病嚴重威脅生命安全,腦血管疾病和微循環(huán)障礙有著密不可分的關系,煙酸注射液可擴張周圍血管，改善微循環(huán),煙酸能直接作用于小動脈平滑肌和毛細血管,使血管擴張,改善

25、血液流變學,減少周圍血管阻力，對缺血性腦血管病有較好的療效。,煙酸治療腦血栓的臨床應用案列,（n=55）,總有效率90.9%所有患者均無肝腎功能損害、無腦出血情況，未發(fā)現皮膚、消化道、泌尿系統(tǒng)等部位出血病例。,,,,鄭江華. 55例腦血栓患者臨床治療分析[J]. 吉林醫(yī)學, 2011, 32(3):533-533.,煙酸治療動脈硬化性血栓性腦梗死的臨床應用案列,（n=108）,程源深. 煙酸注射劑治療動脈硬化性血栓性腦梗死[J].

26、中國新藥與臨床雜志, 1996(xy):199-202.,,煙酸注射液作為血管擴張劑,有血管擴張,降低血管阻力,改善血液循環(huán)和促進腦組織代謝等作用本案例中煙酸注射液治療動脈硬化性血栓性腦梗死有效率高達89.8%。,,,煙酸治療一氧化碳中毒遲發(fā)腦病的臨床應用案列,（n=38）,總有效率高達97.4%，治愈顯效率高達89.5%,,,張熙, 張葆樽, 楊新平,等. 煙酸治療急性一氧化碳中毒遲發(fā)腦病38例臨床療效觀察[J]. 中國神經精神疾病

27、雜志, 1997(1).,煙酸治療一氧化碳中毒遲發(fā)腦病的臨床應用案列,,煙酸可以提高體內抗氧化物酶SOD活力，增強機體抗氧化能力，降低體內MDA含量，減輕過氧化脂質(LPO)造成的腦損傷，從而拮抗一氧化碳導致的機體氧化應激。,河北醫(yī)科大學研究論文，煙酸治療急性重度一氧化碳中毒的臨床療效研究,Part 4,,煙酸用于煙酸缺乏癥的預防和治療,,疾病簡介,煙酸缺乏癥：煙酸缺乏癥又稱糙皮病，是因煙酸類維生素缺乏，臨床以皮炎、舌炎、腸炎、精神異常

28、及周圍神經炎為特征的疾病。,攝入不足,不良生活習慣,藥物影響,先天性缺陷,類癌綜合征,病因,胃腸道疾患,煙酸缺乏癥的臨床表現,早期表現,早期可出現消化不良、食欲不振、腹瀉、便秘、淡漠困倦、眩暈及失眠，四肢有燒灼及麻木感。,皮膚損害,由紅斑開始，很像日曬斑，有燒灼和瘙癢感。隨之有滲液，形成皰疹及大皰，然后結痂，色素沉著，皮膚變得粗糙并有鱗屑。,消化系統(tǒng)癥狀,有口角炎，口腔黏膜、舌黏膜及齒齦腫脹，伴有潰瘍和繼發(fā)感染。有食欲不振、惡心、嘔吐

29、、腹瀉等。,神經系統(tǒng)癥狀,開始有頭痛、頭暈、煩躁、睡眠不安等，如病情進展可出現精神抑郁、幻視、幻聽、精神錯亂、譫妄及昏迷等，檢查有感覺異常、肢體麻木、全身疼痛，腱反射早期亢進。,臨床應用案列,,韓應盛, 劉桂英, 徐大勇. 煙酸缺乏癥42例臨床分析[J]. 中國鄉(xiāng)村醫(yī)藥, 2004, 11(12):14-15.,給予煙酸治療多數患者短時間內恢復健康3例因年老體弱、胃腸道疾病復發(fā)多次，但最終治愈治愈率100%,,,,(n=43),嬰

30、幼兒煙酸缺乏癥臨床應用案列,(n=45),及時治療，有效率高達86.7%嬰兒患者因為大面積潰爛傷口暴露于空氣容易引發(fā)嚴重感染延誤治療，致死率高。早起診斷使用煙酸注射液是資料本病的關鍵。,,余偉良, 李良輝, 蔡香英,等. 嬰幼兒煙酸缺乏癥90例臨床分析[J]. 臨床兒科雜志, 1991(6).,,,,,THE OTHER FUNCTIONS,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,三,一、補充長期服用異煙肼導

31、致的維生素PP缺乏,異煙肼是一種抗結核藥物，它可以抑制結核菌菌壁分枝菌酸成分的合成，而使結核桿菌喪失多種能力而死亡。由于異煙肼和煙酸結構類似，所有兩者具有拮抗作用，長期服用異煙肼會導致維生素PP缺乏。,抑制黑色素從黑素細胞向蛋白細胞的轉移，減少過度色素沉積。不同于以往的美白只注重抑制黑色素的產生，而維生素B3則可以作用于已經產生的黑色素。加速肌膚新陳代謝，促進含黑色素的角質細胞脫落，同時保持細胞平衡水平，呈現年輕狀態(tài)。促進表皮層

32、蛋白質的合成，增強肌膚含水度，從而改善肌膚質地。臨床試驗證明，使用含有煙酸的潤膚霜能明顯減少皮膚棕色斑點的面積和數量，用肉眼即可分辨出色斑顏色的淡化。,1,2,3,二、美白肌膚,有研究顯示，煙酸能減少衰老面部肌膚的皺紋、紅斑、發(fā)黃及色斑。所以你不用奇怪玉蘭油的抗衰老線產品中含大量的煙酰胺。這些效果可能也與煙酰胺幫助刺激膠原蛋白的生成有關。,三、抗衰老,（n=148） *P<0.01,*,,姜浩, 李昌儀. 煙酸治療尋常型痤瘡的

33、臨床觀察[J]. 中國美容醫(yī)學雜志, 2009, 18(1):88-89.,四、治療尋常痤瘡,（n=64） *P<0.05,*,,丁靜華, 蘇法仁, 張亞楠. 煙酸治療突發(fā)性聾32例臨床觀察[J]. 山東大學耳鼻喉眼學報, 2003, 17(2):67-68.,,經癥狀學、顳骨病理 學、比較解剖學、治療學和動物實驗等研究表明內耳微循環(huán)功能不良可能是突發(fā)性耳聾的直接原因煙酸注射液用于治療微循環(huán)障礙引起的內耳疾病效果確切，有效率

34、高,,五、治療突發(fā)性耳聾,*,,郭樂運，程偉，余化龍，何寧，劉志剛，熊敏. 煙酸抑制骨橋蛋白表達及其對骨性關節(jié)炎的治療作用[J]. 中華實驗外科雜志, 2015年12月第32卷第12期,,骨橋蛋白(OPN)是一種輔助性T細胞(Thl)細胞因子，國外研究結果顯示，在骨性關節(jié)炎(OA)病變部位能檢測到OPN的高表達，提示OPN可能參與了OA的發(fā)病進程。而國內文獻報道煙酸可以下調OPN的表達。煙酸能通過抑制OPN的表達，減緩骨性關節(jié)炎病情

35、的進展。,,六、治療骨關節(jié)炎,,,,,USAGE AND PRECAUTIONS,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,四,簡易處方資料,通用名,規(guī)格,適應癥,用法用量,煙酸注射液2ml：20mg1、用于維生素PP缺乏癥的預防和治療2、擴張小血管。緩解血管痙攣癥狀，改善局部供血。3、治療缺血性心臟病。采用煙酸治療心肌梗死和心絞痛，多數病人的心絞痛癥狀得到緩解。4、降血脂。應用大劑量煙酸可降血脂

36、成人肌內注射,一次50~100mg,一日5次；靜脈緩慢注射，一次25~100mg，一日2次或多次。小兒靜脈緩慢注射，一次25~100mg，一日2次,用法用量,成人：肌內注射 一次50~100mg 一日5次。 靜脈緩慢注射 一次25~100mg 一日2次或多次。小兒：靜脈緩慢注射 一次25~100mg，一日2次。1,腦血管疾?。?0～200mg，加于5%～10%葡萄糖液或生理鹽水2

37、50ml中靜脈滴注，一日1次。其他疾病的靜脈滴注給藥：50～100mg，加于5%～10%葡萄糖液或生理鹽水250ml中靜脈滴注，一日2次。緩慢滴注：每分鐘30~40滴。,靜脈注射,靜脈推注 靜脈滴注,靜脈注射即把血液、藥液、營養(yǎng)液等液體物質直接注射到靜脈中。靜脈注射可分短暫性與連續(xù)性，短暫性的靜脈注射多以針筒直接注入靜脈，即一般常見的“打針”；連續(xù)性的靜脈

38、注射則以靜脈滴注實施，俗稱“點滴”。,肌肉注射,肌肉注射是一種常用的藥物注射治療方法，指將藥液通過注射器注入肌肉組織內，達到治病的目的。適用于：不宜或不能做靜脈注射，要求比皮下注射更迅速發(fā)生療效時，以及注射刺激性較強或藥量較大的藥物時。,注射方法,青光眼、糖尿病、潰瘍病、及肝功能不全者慎用不良反應常見皮膚潮紅、瘙癢。有的出現惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，并加重潰瘍。偶可見蕁麻疹、蟻走樣瘙癢和輕度肝功能損害。與阿司匹林連用可減

39、少副作用,注意事項與不良反應,,,,,,,,SUMMARY,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,五,總結,,煙酸是人體必須的維生素之一，具有多種生理功能血脂異常是導致冠心病的重要因素，煙酸是調脂作用最全面、升高HDL-C作用最強、唯一具有降低LP（a）功能的調脂藥煙酸的抗炎和抗氧化作用抑制AS發(fā)展煙酸能張周圍血管，改善微循環(huán)，有效治療腦血管疾病有效治療煙酸缺乏癥煙酸還有美白肌膚、抗衰老、治