抑制柑橘潰瘍病菌的砜類(lèi)化合物的作用機(jī)制初步研究.pdf

1、柑橘潰瘍病是由地毯草黃單胞桿菌致病變種(Xanthomonas axonopodis pv. citri)引起的一種細(xì)菌性病害，對(duì)柑橘產(chǎn)業(yè)造成了非常嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失。但是，目前尚無(wú)有效措施可以防治該病害。因此，篩選出抑制柑橘潰瘍病菌的藥物對(duì)有效防治柑橘潰瘍病具有重要的意義和實(shí)用價(jià)值。
　　為了篩選抑制柑橘潰瘍病菌的高活性化合物，論文以柑橘潰瘍病菌為對(duì)象，采用渾濁度法對(duì)本課題組設(shè)計(jì)合成的一系列1,3,4-噁二唑砜類(lèi)衍生物的抑菌活性進(jìn)行

2、測(cè)試，篩選出高活性砜類(lèi)化合物：氟芐噁唑砜，其抑制中濃度(EC50)值為1.69±0.11μg/mL，活性遠(yuǎn)超于現(xiàn)有的商品對(duì)照藥劑葉枯唑和噻菌銅，EC50分別為59.04±3.38μg/mL和82.44±8.91μg/mL。
　　本論文進(jìn)而對(duì)氟芐噁唑砜的作用機(jī)制進(jìn)行初步研究：采用微量肉湯稀釋法測(cè)定氟芐噁唑砜的最低抑菌濃度(MIC)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，氟芐噁唑砜對(duì)柑橘潰瘍病菌的MIC值為10μg/mL。繼而使用5μg/mL(1/2 MIC

3、)和10μg/mL(MIC)的氟芐噁唑砜作用柑橘潰瘍病菌，采用非標(biāo)記定量蛋白質(zhì)組學(xué)分析方法篩選不同濃度藥物處理組與對(duì)照組差異表達(dá)的蛋白質(zhì)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)1/2 MIC藥物處理病原菌后，有339個(gè)蛋白質(zhì)顯著性差異表達(dá)；MIC藥物處理病原菌后，有314個(gè)蛋白質(zhì)顯著性差異表達(dá)。通過(guò)進(jìn)行生物學(xué)功能和蛋白質(zhì)互作分析，發(fā)現(xiàn)在這些差異表達(dá)的蛋白質(zhì)中，碳水化合物、小分子、離子類(lèi)綁定蛋白質(zhì)(carbohydrate derivative binding, sm