艾迪凍干粉針的制備與評價.pdf

1、目的：制備艾迪凍干粉針，并進行其制劑學、安全性和藥物動力學評價。
　　 方法：(1)建立黃芪皂苷、人參皂苷、紫丁香苷以及制劑中紫丁香苷、人參皂苷Re、人參皂苷Rg1和黃芪甲苷的含量測定方法，用以評價制備工藝。(2)探索人參皂苷、黃芪皂苷以及刺五加中的紫丁香苷的大孔吸附樹脂純化工藝。(3)進行艾迪凍干粉針的處方篩選及工藝探索。(4)通過敏反應、溶血性、血管及肌肉刺激性試驗及熱原檢查進行艾迪凍干粉針的初步安全性評價。(5)以地高辛為

2、內標，建立黃芪甲苷、人參皂苷Re、人參皂苷Rg1的LC—MS/MS體內測定方法，初步研究艾迪凍干粉針的大鼠體內藥動學特征。
　　 結果：(1)采用可見光分光光度法分析黃芪皂苷、人參皂苷的含量，以HPLC法測定制劑中五種皂苷的含量和中間體中紫丁香苷的含量，分析方法穩(wěn)定可靠。(2)經大孔吸附樹脂分離純化得到的刺五加皂苷中紫丁香苷的純度約為13％，黃芪總皂苷其皂苷的純度約為54％，人參皂苷的純度約為89％，(3)優(yōu)選的制劑工藝為采用0

3、．2％活性炭于80℃處理30 min，滅菌條件為115℃滅菌30 min，優(yōu)選的凍干保護劑為8％的甘露醇：NaCl(4：1)。(4)安全性評價表明，經優(yōu)化工藝制備的艾迪凍干粉針溶血性、過敏反應、血管刺激性及肌肉刺激性和熱原檢查檢查均顯陰性。(5)大鼠體內艾迪凍干粉粉針的藥動學研究表明，人參皂苷Rg1、Re和黃芪甲苷、在大鼠體內t1/2分別為0．882、0．787、1．384h，平均滯留時間(MRT)分別為1．273、1．136、2．01