硫酸頭孢喹肟的合成.pdf

1、目前，第四代頭孢菌素與第三代頭孢菌素相比，有更廣的抗菌譜，增強(qiáng)了對抗革蘭氏陽性菌的活性。第四代頭孢菌素對大多數(shù)由質(zhì)粒和染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，并且不誘導(dǎo)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶。同時(shí)，其分子帶有一個(gè)額外的正電核更容易穿透革蘭氏陰性菌的細(xì)胞膜。這些特點(diǎn)顯示，第四代頭孢菌素可用于對以前的頭孢菌素耐藥的感染。
　　 硫酸頭孢喹肟(Cefquinome)為第四代注射用氨噻肟型頭孢菌素抗生素，對G-和G+需氧菌具有良好的抗菌活性，由德國Ho

2、echst Roussel Vet公司研發(fā)，于1993年首次上市。
　　 頭孢喹肟作為一種新的動(dòng)物專用抗生素，關(guān)于它的類似物及中間體的合成報(bào)道比較少，它的合成專利報(bào)道最早見于1984年。迄今為止，文獻(xiàn)報(bào)道均是以7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA)或頭孢噻肟酸為起始原料。
　　 本文參考文獻(xiàn)，對重要原料5,6,7,8-四氫喹啉和硫酸頭孢喹肟的合成進(jìn)行了研究，設(shè)計(jì)出他們各自的合成路線，對每一條路線進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)，并且對重要原料5，6

3、，7，8-四氫喹啉和硫酸頭孢喹肟進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　 本文主要工作如下：
　　 1、采用Friedlander縮合反應(yīng)對5，6，7，8-四氫喹啉進(jìn)行了合成。用N，N二甲基丙烯醛和環(huán)己酮在高壓釜中進(jìn)行縮合，直接制備出重要原料5，6，7，8-四氫喹啉；優(yōu)化了乙酸銨的用量，最高收率達(dá)到32％；
　　 2、利用熱重排法，采用自制的O-烯丙基環(huán)己酮肟在高壓釜中進(jìn)行5,6,7,8-四氫喹啉進(jìn)行了合成，研究了在氮?dú)夂脱鯕獾拇?/p>