刺莧的化學成分及生物活性研究.pdf

1、刺莧(Amaranthus spinosus L.)為莧科(Amaranthaceae)莧屬(Amaranthus)植物,在我國分布于華東、中南、西南及陜西等地,具有清熱解毒、消腫止痛、清肝明目等功效?，F(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)刺莧具有解熱鎮(zhèn)痛消炎、抗氧化、保肝、治療糖尿病、抗癌以及免疫調(diào)節(jié)等多方面的作用。本文在前人的基礎上,深入而系統(tǒng)地研究刺莧的化學成分,并依據(jù)其化學成分進行生物活性的研究,來評價刺莧的生物活性與化學成分之間的關系,藉此對刺莧進

2、行一個系統(tǒng)而完整的研究和探討。
　　 本文通過綜合運用大孔樹脂、硅膠柱色譜、Sephadex LH-20柱色譜、ODS中低壓柱色譜、分析型HPLC和制備型HPLC等色譜學方法,從刺莧60％乙醇提取物中分離得到20個單體化合物。通過NMR、質(zhì)譜及理化性質(zhì)等手段,對化合物的結構進行了鑒定。其中18個為刺莧中首次分離得到的化合物,化合物8、11、14和19為該屬首分。
　　 本文在分得的化合物的基礎上,從抗腫瘤及抗氧化2個方面

3、來評價刺莧的生物學活性。在抗腫瘤活性方面,利用細胞毒活性試驗和雙熒光素酶報告基因法篩選了所有化合物,發(fā)現(xiàn)化合物17具有很好的細胞毒活性,化合物4和5能抑制RXRα的轉(zhuǎn)錄活化功能。為了進一步研究化合物17能否促進腫瘤細胞凋亡,檢測了化合物17對人肝癌細胞HepG2細胞中PARP切割的影響。結果顯示,化合物17對HepG2細胞具有明顯生長抑制作用,并能夠?qū)е翽ARP切割,最終誘導細胞凋亡。還研究了化合物17對Nur77蛋白表達的影響,結果發(fā)