硅噻菌胺合成新工藝及小麥全蝕病防治新活性化合物的開(kāi)發(fā)研究.pdf

1、小麥全蝕病是發(fā)生在小麥根部或基部的土傳性、滅生性真菌病害，在我國(guó)有逐漸發(fā)展的趨勢(shì)。目前國(guó)內(nèi)針對(duì)小麥全蝕病的防治，以化學(xué)防治最為主，然而效果均不理想。而硅噻菌胺是國(guó)外開(kāi)發(fā)的唯一對(duì)小麥全蝕病具有特效的殺菌劑。由于該產(chǎn)品生產(chǎn)工藝目前仍受專(zhuān)利保護(hù)，而且其生產(chǎn)工藝條件苛刻、原料不易獲得等，造成其使用成本較高，嚴(yán)重制約著該產(chǎn)品的推廣和應(yīng)用。為解決以上問(wèn)題，我們研究開(kāi)發(fā)了硅噻菌胺合成新工藝并對(duì)小麥全蝕病防治新活性化合物設(shè)計(jì)進(jìn)行了探索。
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2、開(kāi)發(fā)了硅噻菌胺合成新工藝。根據(jù)目前硅噻菌胺合成中原料不易獲得、控制條件苛刻的缺點(diǎn)，我們?cè)O(shè)計(jì)了以丙炔酸甲酯和3-巰基-2-丁酮為起始原料的新工藝（如下圖）。該工藝首先通過(guò)丙炔酸甲酯催化硅烷化合成3-三甲基硅基丙炔酸甲酯；然后在1摩爾當(dāng)量的甲醇鈉的存在下，通過(guò)3-三甲基硅基丙炔酸甲酯與3-巰基-2-丁酮的直接環(huán)合得到4,5-二甲基-2-三甲基硅基噻吩-3-甲酸甲酯；4,5-二甲基-2-三甲基硅基噻吩-3-甲酸甲酯再通過(guò)選擇性水解和酰胺化等步

3、驟最終得到產(chǎn)品硅噻菌胺。該工藝原料易得、反應(yīng)條件溫和、單步收率和產(chǎn)品純度高，利于規(guī)?；a(chǎn)，具有廣闊的應(yīng)用前景。
　　2、為了了解噻吩甲酰胺結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系，以期獲得小麥全蝕病防治新活性先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)合成了系列噻吩甲酰胺和噻吩甲?；螂逖苌?0多個(gè)；各化合物結(jié)構(gòu)均得到了1H NMR、13C NMR和元素分析的確證，并以小麥全蝕病病原菌為對(duì)象對(duì)其進(jìn)行了離體活性測(cè)試；發(fā)現(xiàn)6個(gè)新化合物對(duì)小麥全蝕病具有優(yōu)良的抑菌活性，其中2個(gè)新化合物的