自旋捕捉劑脂質體的制備及其性質的研究.pdf

1、脂質體是近來研究較多的新型靶向制劑。將自旋捕捉劑改造成脂質體劑型,可以改善自旋捕捉劑的穩(wěn)定性和靶向性,并增加其與細胞的親和性。本論文的研究總體分為三部分：第一部分是自旋捕捉劑脂質體的制備工藝及穩(wěn)定性研究,第二部分是PBN脂質體對細胞的滲透作用及對細胞生長的抑制作用,第三部分研究了磁性脂質體的體內外靶向性。 第二、三章系統(tǒng)的研究了兩種自旋捕捉劑脂質體的制備工藝。在單因素考察的基礎上進行正交設計,以粒徑和包封率為評價指標,優(yōu)化出制備

2、脂質體的相對最佳條件。按優(yōu)化處方制得的脂質體的包封率令人滿意；反相高效液相法測定PBN脂質體的含量和包封率,操作簡便,準確,重復性好。 第四章對所制備的脂質體的穩(wěn)定性進行初步考察,通過不同表面活性劑的篩選,得出PEG2000修飾的脂質體較穩(wěn)定。 以肝細胞為研究對象,研究納米脂質體包裹PBN對肝癌HepG2細胞的滲透性及對細胞生長的抑制作用,并以正常肝Chang細胞為對照,研究其差異。通過HPLC色譜分析方法檢測進入細胞內

3、PBN含量變化驗證了脂質體對肝細胞具有較好的親和性,在一定條件下滲入細胞內PBN含量對脂質體藥物干預濃度和時間呈依賴性關系。并發(fā)現PBN脂質體對細胞的親和性大于游離PBN,對肝癌HepG2細胞的抑制作用大于正常肝Chang細胞。 最后制備PBN磁性納米脂質體并考察其理化性質及在SD大鼠體內的自然分布和誘導分布,從而探討該系統(tǒng)在大鼠體內分布的規(guī)律和磁響應性。以鄰二氮菲比色法測定脂質體中鐵磁性物質的包載量。結果磁性脂質體平均粒徑為3