以α-位含有取代基團的手性仲醇為關鍵中間體立體選擇性合成抗抑郁癥藥物的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、隨著社會快速發(fā)展給工作、生活帶來的巨大壓力，抑郁癥已成為現代社會中較為普遍的精神疾病之一。因此，研究治療抗郁抑癥的有效藥物成為一項十分重要和有意義的工作。本文研究探索了兩類高產率、高選擇性合成抗郁抑癥藥物(S)-氟西汀和鹽酸度洛西汀的新路線，主要開展了以下三方面的工作：
　　 一、設計、探索確定氟西汀和鹽酸度洛西汀的合成路線
　　 參考以往文獻報道的合成方法，計劃以立體選擇性合成這兩類藥物所需的關鍵中間體--手性仲醇為研

2、究切入點，確立了立體專一性制備手性仲醇的動態(tài)動力學反應體系，以此為基礎，設計、探索出立體選擇性合成氟西汀和度洛西汀的工藝流程。
　　 二、烯丙基仲醇類化合物生物酶催化法動力學拆分研究
　　 將生物酶PS-30作為催化劑，利用不對稱乙?；磻?，動力學拆分得到了一系列烯丙基仲醇。最高反應轉化率接近理論最大值50％，對映選擇性比率(E)值高達968。通過控制反應時間、溫度、溶劑等，優(yōu)化得到了最佳反應條件。探討了不同底物結構和取

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