苦參堿衍生物的合成及其抗腫瘤活性的研究.pdf

1、目的:以天然產(chǎn)物苦參堿為先導化合物,合成新苦參堿衍生物,期望在抗腫瘤中表現(xiàn)出較好的活性。
　　方法:運用藥物的拼合原理,利用1-氯-2-溴乙烷和1-氯-3-溴丙烷作為一個連接鏈,將苦參堿與磺胺類衍生物或哌嗪類衍生物連接。
　　結果:本文一共設計、合成了22個苦參堿磺胺類衍生物和苦參堿哌嗪類衍生物。各個目標產(chǎn)物通過核磁氫譜、質譜對其結構進行表征。并且進行體外抗腫瘤活性的研究。對合成的苦參堿衍生物通過測定抑制肝癌細胞7402和直

2、腸癌細胞RKO的細胞存活率來進行初步的體外抗腫瘤活性研究。以順鉑作為陽性對照藥,結果表明,化合物YTT-3、YTT-7、YTT-14、YTT-15、YTT-16、YTT-17、YTT-18七個化合物對兩種癌細胞均顯示了優(yōu)于苦參堿的抗癌活性,其余化合物的活性略優(yōu)于或與苦參堿的抗癌活性相當。體內抗癌都表現(xiàn)出略優(yōu)于或與苦參堿的抗癌活性。
　　結論:本論文成功合成了兩類新型苦參堿衍生物。這些化合物均展現(xiàn)了與苦參堿相當或改善的抗癌活性,部分