四氫喹啉類衍生物的設計合成及生物活性的初步測定.pdf

1、生物活性強、毒副作用少的新型藥物的研究和開發(fā)一直是被廣泛關注的熱點，在進行新藥研發(fā)的過程中，生物活性良好的先導化合物就顯得尤為重要。 四氫喹啉類化合物存在于許多天然產物中，許多具有簡單或復雜取代基的四氫喹啉衍生物展示了廣泛的生物活性。因此學者們設計合成了大量新型的四氫喹啉衍生物，并探索其生物活性。在合成的眾多化合物中，一類2，3，4一取代的四氫喹啉衍生物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抗腫瘤活性。因此我們以其中一個抗腫瘤活性較好的化合物為先導化

2、合物，設計了一系列四氫喹啉芳環(huán)8位上有芳氨取代的呋喃或吡喃并四氫喹啉衍生物，利用路易斯酸催化芳香胺與親雙烯體進行Diels-Alder反應進行合成，并以該先導化合物為對照進行體外抗癌生物活性篩選，希望該類化合物具有較好的抗腫瘤活性。 本論文共合成了22個化合物，目標化合物共10個，其中8個為新化合物，其結構經(jīng)1H-NMR、IR和質譜確證，其含量經(jīng)HPLC測定均大于97％。通過初步測定其對癌細胞HL-60生長抑制作用結果顯示有2個