銠(Ⅲ)催化的雜環(huán)化合物合成方法研究.pdf

1、雜環(huán)化合物廣泛存在于化學合成藥物以及天然產物中，它是藥物化學、有機合成及染料化學的重要研究對象。研究新型的構建雜環(huán)化合物的方法是當代合成化學研究的重要領域之一。
　　近三十年來，過渡金屬催化尤其是碳氫活化研究為藥物化學工作者設計合成或新穎或經典傳統(tǒng)的分子骨架提供了強大的手段支持。本論文發(fā)展了銠(Ⅲ)催化雜環(huán)化合物合成方法學，構建了二氫異喹啉酮、芳環(huán)并氮雜卓酮，吲哚并嘧啶，吲哚并咪唑啉酮、異吲哚酮、反式二苯乙烯以及多取代環(huán)戊烯結構，

2、并對部分化合物做了活性評價。具體工作內容簡介如下:
　　1.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應，以芳香?；u肟酸酯和環(huán)丙基烯烴為原料，選擇性合成了二氫異喹啉酮以及呋喃并氮雜卓酮。
　　2.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應，以苯甲酰羥肟酸酯和烯丙基重氮為原料，成合成了苯并氮雜卓酮。
　　3.銠(Ⅲ)催化的C-H活化/環(huán)化反應，利用酮、水合肼和MnO2一鍋法制備重氮，與羥肟酸酯反應合成異吲哚酮。
　　4.從初始原料

3、吲哚或吡咯出發(fā)，進行簡單衍生化產生氧化性導向基團。在銠(Ⅲ)催化下與炔、烯及重氮類化合物發(fā)生環(huán)化反應合成吲哚或吡咯并雜環(huán)。
　　5.銠(Ⅲ)催化鄰乙烯基苯酚與苯硼酸發(fā)生氧化偶聯(lián)合成了反式鄰羥基二苯乙烯類化合物。初步的細胞活性篩選顯示部分化合物對人結腸癌細胞(Colo-205)，人乳腺癌細胞(MDA-468)，人結腸癌細胞(HT-29)以及人胃癌細胞(MGC80-3)均有較好的抑制活性，IC50可達35 nM。
　　6.銠(Ⅲ