青霉烯關(guān)鍵醫(yī)藥中間體——氮雜環(huán)丁酮的合成.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩62頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、青霉烯屬于新型β-內(nèi)酰胺類抗生素.由于其具有較寬的抗菌譜,對需氧、厭氧革蘭陽性菌和多數(shù)革蘭陰性菌顯示出廣譜抗菌作用;此藥物對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,抗菌作用顯著.與碳青霉烯類抗生素相比,該品安全性高,腎毒性及中樞神經(jīng)毒性低,是新一類治療感染癥的首選藥物.自從Woodward首次發(fā)現(xiàn)以來,該抗生素得以迅猛發(fā)展,成為抗生素藥物研究熱點(diǎn).具有手性的氮雜環(huán)丁酮是合成各種青霉烯和碳青霉烯的關(guān)鍵手性中間體.本研究工作致力于氮雜環(huán)丁酮的合成,以期建立合理可

2、行的合成路線.并對合成路線進(jìn)行了研究和探索,對涉及的反應(yīng)進(jìn)行了改進(jìn),優(yōu)化了工藝條件,提高產(chǎn)品的收率,并對有關(guān)的反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行了闡述.成功地實(shí)現(xiàn)了從廉價(jià)的6-氨基青霉烷酸(簡稱6-APA)為原料的立體控制合成,總收率37﹪.(以6-APA計(jì)).此工藝的優(yōu)勢是利用了河北省內(nèi)資源優(yōu)勢,本工藝包括七步反應(yīng):(1)重氮化、二溴代反應(yīng);(2)酯化反應(yīng);(3)格利雅反應(yīng);(4)羥基保護(hù);(5)還原反應(yīng);(6)開環(huán)反應(yīng);(7)氧化反應(yīng),并對其中的溴代、酯

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論