3-甲基-5-苯基-2-芳基嗎啉類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)、合成及其抗實(shí)驗(yàn)性抑郁活性研究.pdf

1、近年來(lái)，由于市場(chǎng)需求不斷擴(kuò)大，抗抑郁藥物的研發(fā)已成為醫(yī)藥行業(yè)的一個(gè)新領(lǐng)域。本文鑒于當(dāng)前抗抑郁藥物的缺陷和不足，在前期2-芳基嗎啉類(lèi)化合物合成的研究基礎(chǔ)上，為開(kāi)發(fā)起效快、療效好、安全性高的新型抗抑郁藥物進(jìn)行了研究。設(shè)計(jì)合成出了一系列新結(jié)構(gòu)的2-芳基嗎啉類(lèi)化合物。并利用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)藥理模型進(jìn)行實(shí)驗(yàn)來(lái)篩選出具有抗抑郁活性的化合物，為開(kāi)發(fā)新型抗抑郁藥物提供先導(dǎo)化合物。
　　本研究主要內(nèi)容包括：⑴通過(guò)引入不同的取代基，對(duì)2-芳基嗎啉的結(jié)構(gòu)進(jìn)行改

2、造。合成了7個(gè)新型2-芳基嗎啉類(lèi)化合物，目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)IR、1H NMR和MS確證。⑵在本課題組前期2-芳基嗎啉類(lèi)化合物的合成基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)了由芳香烴制備3-甲基-5-苯基-2-芳基嗎啉鹽酸鹽的合成路線：以芳香烴為起始原料，經(jīng)Friedel-Crafts酰基化反應(yīng)、芳香酮的α-溴代反應(yīng)、氨化環(huán)合反應(yīng)、Leuckart-wallach還原反應(yīng)和酸化成鹽，最終得到3-甲基-5-苯基-2-芳基嗎啉鹽酸鹽，并對(duì)其中部分反應(yīng)條件及反應(yīng)機(jī)理進(jìn)行