含有1,3,4-噻二唑的苯并異硒唑酮衍生物的合成及其抗癌活性的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、作為人體必需的微量元素硒與人體健康密切相關。其中苯并異硒唑是人們研究的熱點之一,它具有抗氧化,抗腫瘤,抗心腦血管疾病等活性。最近人們發(fā)現苯并異硒唑對腫瘤細胞有較高的抑制增殖活性,對正常細胞具有低毒活性。苯并異硒唑結構的改造有望發(fā)現活性高,副作用小的抗癌先導化合物。1,3,4-噻二唑作為含有N、S、O原子的雜環(huán)化合物具有較多的生物活性,如抗菌,抗結核,抗痙攣,抗癌等。該結構能夠螯合細胞內一些金屬原子,具有良好的組織滲透性,利于細胞吸收,且

2、不同的雜環(huán)骨架引導噻二唑上都能產生不同的活性。SCH2鍵具有生物相容性,能夠增加化合物對細胞膜的滲透作用。它是可以使功能基團的自由旋轉的結構,有利于化合物在生物體內更有效的與受體結合。酰胺結構尤其是芳胺結構與有機結構連接已形成氫鍵,有利于分子透過細胞膜,增加化合物的活性。化合物結構中引入芳胺結構有望合成更高效,選擇性更強的抗腫瘤化合物。
  基于此,以依布硒啉為先導化合物合成了17個含有1,3,4-噻二唑的苯并異硒唑酮衍生物,用紅

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