裂環(huán)環(huán)烯醚萜龍膽苦苷酸催化降解產(chǎn)物的研究.pdf

1、天然產(chǎn)物結構多樣，對于尋找具有生物活性的化合物以及研制新藥方面具有重要意義，但其結構復雜較難分離、分離得到的產(chǎn)物量少。為保留天然產(chǎn)物結構特殊性這一優(yōu)勢，多樣性強化提取這一新穎概念被提出，其旨在運用化學的方法重塑天然產(chǎn)物提取物中的分子骨架，對反應得到的混合物進一步分離純化，以此獲得一系列結構新穎的天然產(chǎn)物類似物。
　　龍膽苦苷(Gentiopicroside)是由大葉秦艽(Gentiana macrophylla Pall.)提取分

2、離得到的具有保肝利膽、抗腫瘤、消炎等生物活性的裂環(huán)環(huán)烯醚萜類化合物，具有可貴的研究價值。且由于龍膽苦苷具有易分解降解的活潑半縮醛結構及多個手性中心，可作為原料通過化學轉(zhuǎn)化以獲得具有活性且結構新穎的先導化合物。
　　綜上所述本課題運用化學方法即強酸催化龍膽苦苷降解，一方面為尋找具有生物活性且結構新穎的化合物提供更多的可能性;另一方面通過酸加速龍膽苦苷的降解過程，確證其可能存在的降解產(chǎn)物，為今后龍膽苦苷成藥提供質(zhì)量控制方面的參考。

3、r>　　本實驗運用柱層析色譜與高相液相色譜，以薄層色譜輔證，研究龍膽苦苷酸催化降解產(chǎn)物的化學成分，經(jīng)核磁共振圖譜、高分辨質(zhì)譜、X-ray等鑒定為:3-Methoxy-1-methyl-hexahydro-cyclopenta[c]pyran-5-one(1，2)，Swerimilegenin G(3,4),4-Hydroxyindan-1-one(5),Erythrocentaurin(6),Swerimilegenins E(7),α

4、-D-glucofuranosyl-β-D-gluco furanosyl(8)。其中，化合物1、2為新化合物，化合物3-8為已知結構。除此之外，對酸催化條件下龍膽苦苷的部分降解產(chǎn)物的降解途徑進行推導。
　　同時以龍膽苦苷為陽性對照品，通過脂多糖(LPS)對小鼠巨噬細胞(RAW264.7)的誘導刺激形成抗炎模型，研究龍膽苦苷的降解產(chǎn)物純品是否在一定程度上抑制由LPS刺激小鼠巨噬細胞而釋放的NO炎性介質(zhì)，從而進行抗炎活性的篩選。實驗