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1、利奈唑胺是一種新型的噁唑烷酮類抗生素,在治療革蘭陽(yáng)性(G+)球菌引起的感染中有著顯著的療效,具有很好的發(fā)展前景;但是受專利的制約,其價(jià)格昂貴,在中國(guó)市場(chǎng)的占有率較低,因此開(kāi)發(fā)一種具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)且易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化的利奈唑胺合成線路,將是一項(xiàng)充滿挑戰(zhàn)且具有重大意義的工作。
以廉價(jià)易得的二芐胺和S-環(huán)氧氯丙烷為起始原料,通過(guò)環(huán)氧開(kāi)環(huán)、取代環(huán)化、氫化脫芐成鹽以及乙?;确磻?yīng),反應(yīng)總收率70%,開(kāi)發(fā)了一條簡(jiǎn)便、高效的利奈唑胺合成新路線。
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