蛇床子素脂質體凝膠的制備與評價.pdf

1、蛇床子及其復方制劑常用于外治皮膚瘙癢、外陰濕疹、婦人陰癢、滴蟲性陰道炎等病[1]，由于受傳統劑型和制備工藝的固有局限，制約了蛇床子資源的開發(fā)和利用，現上市的多為傳統的復方制劑[2]，制劑中存在著蛇床子用藥量大、蛇床子素等有效成分含量低等問題[3]。脂質體具有類似生物膜結構可增加難溶性藥物在皮膚內的滯留量。故擬開發(fā)出蛇床子素脂質體凝膠新劑型，通過優(yōu)選處方組成及制備工藝并考察藥物的透皮給藥吸收、體外釋放試驗來評價蛇床子素脂質體凝膠的性能，為

2、止癢消炎藥蛇床子素脂質體凝膠的后續(xù)開發(fā)奠定基礎，為進一步探索蛇床子素對止癢消炎的治療作用機制提供物質基礎。
　　1．采用微柱離心法測定蛇床子素脂質體包封率。
　　方法：建立蛇床子素的分析方法，自制蛇床子素脂質體，并采用Sephadex G-25微型凝膠柱分離脂質體和游離藥物，優(yōu)選蛇床子素脂質體包封率的測定條件。
　　結果表明：建立的實驗方法穩(wěn)定可行，在1500r/min離心3min條件下，微柱能滿足蛇床子素脂質體與游離

3、藥物的分離。
　　結論：建立的方法穩(wěn)定可行，Sephadex G-25微型凝膠柱法能方便、快速地測定蛇床子素脂質體的包封率。
　　2．蛇床子素脂質體的處方優(yōu)化研究及其質量考察。
　　方法：以薄膜蒸發(fā)法制備蛇床子素脂質體。在單因素考察的基礎上采用星點設計-效應面法優(yōu)化蛇床子素脂質體處方，以包封率為因變量，大豆卵磷脂濃度、脂藥比、表面活性劑含量為自變量建立多元二次回歸方程，用效應面法預測較優(yōu)處方，并對其質量進行評價。

4、>　　結果：蛇床子素脂質體的最佳處方分別為大豆卵磷脂濃度為24.93mg?mL-1，脂藥比為22.66：1（mg?mg-1），表面活性劑含量1.67％，該處方條件下，三批蛇床子素脂質體樣品的平均包封率為94.70%。
　　結論：用單因素試驗結合星點設計-效應面法優(yōu)選蛇床子素脂質體的制備工藝預測性好，制備的脂質體包封率高。
　　3．制備蛇床子素脂質體凝膠劑并進行體外透皮試驗。
　　方法：將蛇床子素脂質體分散于凝膠基質中制

5、備蛇床子素脂質體凝膠劑，采用Franz擴散池法分別對蛇床子素脂質體混懸液、蛇床子素脂質體凝膠劑、蛇床子素普通凝膠劑進行體外透皮實驗，以高效液相色譜法測定蛇床子素的累積釋放量和皮膚貯留量。
　　結果：蛇床子素脂質體凝膠劑與普通凝膠劑的透皮速率均比脂質體快，而蛇床子素脂質體凝膠劑24h后藥物的皮膚貯留量又多于普通凝膠劑和脂質體混懸液。
　　結論：將蛇床子素分散于凝膠基質中對藥物的釋放有促進作用，而將藥物制備為脂質體后再分散于凝膠